试述卡托普利的药理作用和作用机制以及临床应用和不良反应。
(P129~130)药理作用和作用机 制 (1)降压作用卡托普利抑制血管紧 张素Ⅰ转化酶(ACE),一方面阻止 血管紧张素Ⅱ的形成,导致小动 脉和小静脉舒张,醛固酮水平下 降,外周交感神经末梢NA释放减 少;另一方面减少体内缓激肽的 分解代谢,缓激肽增加后可促进 NO和PGI2生成,从而舒张血管, 抑制血小板聚集和心肌肥厚。 (2)保护血管内皮细胞和抗动脉粥 样硬化作用能逆转动脉硬化和血 管内皮细胞损伤。 (3)保护缺血心肌和改善心功能通 过降低心脏前、后负荷,扩张冠 状动脉而改善心肌供血和心脏功 能。此外,尚可防止和逆转心肌 肥厚和血管壁增生。 临床应用 (1)高血压可治疗各型高血压,特 别是其他药物治疗无效的重度高 血压。与β受体阻断药或利尿药 合用,可提高疗效。长期应用对 心、脑、肾等器官具有保护作用 ,阻止或逆转病理性重构。 (2)其他慢性心功能不全、心肌梗 死、糖尿病性肾病。 不良反应 常见干咳,发生率为5%~20%,可 能与缓激肽增多有关。此外,还 有血管神经性水肿、脱发、皮疹 、味觉缺失、中性粒细胞减少, 嗜酸性粒细胞增多等。