试述茶碱的药理作用和作用机制。

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试述茶碱的药理作用和作用机制。

(1)直接松弛支气管平滑肌:作用机制比较复杂:①抑制磷酸二酯酶,减少气道平滑肌细胞内的cAMP降解,升高cAMP水平,致平滑肌舒张。但茶碱在体内有效浓度范围对酶活性的抑制不明显,不足以产生明显作用。因此这一环节可能不是唯一机制。②阻断腺苷受体,腺苷可引起气道平滑肌收缩和促进肥大细胞释放组胺,茶碱阻断腺苷受体,对抗内源性腺苷诱发的支气管哮喘。③促进内源性肾上腺素和去甲肾上腺素的释放,间接扩张支气管。④抑制a2+从平滑肌内质网释放,降低细胞内钙浓度而扩张支气管。(2)增强膈肌收缩力:此作用可减轻气道阻塞、呼吸负荷增加造成的呼吸肌疲劳,对慢性患者尤为重要。(3)抗炎作用:长期应用小剂量茶碱类药物,可抑制肥大细胞、嗜酸细胞等炎细胞的功能,降低微血管通透性,减少支气管炎症。(4)其他:茶碱类通过增强心肌收缩力,可产生弱的强心、利尿作用。

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