药物与血浆蛋白的结合及结合率，竞争性排挤及其在用药方面的意义。
药物在血浆中或组织中可与蛋白质结合成结合型的药物，主要是与血浆中的白蛋白相结合。未被结合的药物称为自由型药物。有些药物在常用量时与蛋白质的结合率可高达95%以上，如双香豆素为99%。结合型的药物不易穿透毛细血管壁、血脑屏障及肾小球膜而致转运分布或排泄缓慢；结合型的药物暂时失去药理活性；由于结合是疏松、可逆的，血浆中的结合型药物与自由型药物之间常处于动态平衡，药物与血浆蛋白的结合就成为药物的一种暂贮形式，使药物作用的持续时间延长。 因此，结合率高的药物在结合部位达到饱和后，如继续稍增药量，就将导致血浆中的自由型药物浓度大增，而引起毒性反应。另外，如两种药物与同一类蛋白质结合，且结合率高低不同，将它们先后服用或同时服用，可发生与蛋白质结合的竞争性排挤现象，导致血浆中某一自由型药物的浓度剧增，而产生毒性反应，如口服结合率高达99%的抗凝血药双香豆素以后，再服结合率为98%的保泰松，保泰松就排挤已与血浆蛋白结合的双香豆素，而使血浆中自由型的双香豆素浓度成倍地增高，可能引起出血。
