试述环磷酰胺的作用机制?
环磷酰胺分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上,降低了氮原子的亲核性,使毒性降低,在体外几乎无抗肿瘤活性,进入体内经肝脏活化后发挥作用,在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物,在肿瘤组织中的代谢产物是丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥,三者都是较强的烷化剂,所以对正常组织影响小,毒性比其它氮芥药物小。
试述环磷酰胺的作用机制?
环磷酰胺分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上,降低了氮原子的亲核性,使毒性降低,在体外几乎无抗肿瘤活性,进入体内经肝脏活化后发挥作用,在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物,在肿瘤组织中的代谢产物是丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥,三者都是较强的烷化剂,所以对正常组织影响小,毒性比其它氮芥药物小。