写出磺胺类抗菌药的基本结构;试简述磺胺类药物的构效关系。

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写出磺胺类抗菌药的基本结构;试简述磺胺类药物的构效关系。

磺胺类药物都是对氨基苯磺酰胺衍生物,基本结构为:()
R1多为H,R2多为杂环如嘧啶、异恶唑环等
对氨基苯磺酰胺为必需结构,氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或消失。
磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代,如嘧啶、异恶唑环,但N1,N1-双取代物基本丧失活性。
芳香伯胺为抑菌作用必要基团,N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。

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