论述咖啡因的药理作用、机制与临床应用。
药理作用与机制:(1)中枢作用。咖啡因对大脑皮质有兴奋作用,可使睡意消失,疲劳减轻,精神振奋,思维敏捷,工作效率提高。较大剂量时,直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高,在呼吸中枢受抑制时作用尤为明显。中毒剂量则兴奋脊髓,引起阵挛性惊厥。(2)心脏和血管。咖啡因可直接兴奋心脏、扩张血管(冠状血管、肾血管等),但此外周作用常被兴奋迷走中枢及血管运动中枢的作用所掩盖,故无治疗意义。咖啡因能收缩脑的小动脉。(3)其他。咖啡因可舒张支气管平滑肌,但作用较弱。咖啡因的中枢兴奋及舒张支气管平滑肌的作用可能与其阻断腺苷受体有关。咖啡因还具有利尿及刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用。临床应用:主要用于对抗中枢抑制状态,如严重传染病、镇静催眠药过量引起的昏睡、呼吸和循环抑制,可肌内注射苯甲酸钠咖啡因。此外,由于收缩脑血管,减少脑血管搏动的幅度,还常配伍麦角胺治疗偏头痛,配伍解热镇痛药治疗一般性头痛。