试述H1受体阻断药的药理作用。

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试述H1受体阻断药的药理作用。

(1)H1受体阻断作用。本类药物通过竞争性结合H1受体,拮抗组胺引起的一系列症状,如血管扩张和通透性增加、皮肤黏膜水肿、发痒、荨麻疹等,也拮抗组织胺引起的胃肠和支气管平滑肌收缩。(2)阿托品样作用。第一代H1受体阻断药,尤其是苯海拉明和异丙嗪有强的阿托品样中枢和外周M受体拮抗作用。第二代H1受体阻断药无明显拮抗M受体作用。(3)局部麻醉作用。苯海拉明、异丙嗪和美吡拉敏高浓度能产生普鲁卡因的阻断钠通道作用,产生局部麻醉效果。(4)其他作用。异丙嗪具明显α1受体阻断作用;赛庚啶有5-HT受体阻断作用;西替利嗪有抑制组胺释放作用。

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