论述青霉素G的体内过程、药理作用及临床应用。

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论述青霉素G的体内过程、药理作用及临床应用。

(1)体内过程:青霉素G口服易被胃酸及消化酶破坏,吸收量少且不规则,肌内注射吸收迅速而完全。青霉素吸收后主要分布于细胞外液,广泛分布于全身各部位,但在各组织中的浓度有较大差别,肝、胆、肾、肠道、精液、胎盘、关节腔及淋巴液分布较多,房水和脑脊液中含量较低,但炎症时药物较易进入脑脊液和房水中并达有效浓度。青霉素与血浆蛋白结合率为46%~58%,几乎全部以原形迅速经尿排泄,其中10%经肾小球滤过排出,90%经肾小管分泌排出,t1/2约为0.5~1.0h,少尿患者可延长至10h。(2)药理作用:青霉素G的抗菌作用强,对敏感菌有强大的杀伤作用,对宿主无明显的毒性。对大多数革兰阳性球菌,如溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产酶的葡萄球菌和表皮葡萄球菌等;革兰阳性杆菌,如炭疽芽孢杆菌、白喉棒状杆菌、破伤风梭菌、产气荚膜杆菌;革兰阴性球菌,如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌以及螺旋体、放线菌均有强大抗菌作用。对革兰阴性杆菌作用较弱,对真菌、原虫、立克次体、病毒等无作用。(3)临床应用:主要用于治疗各种球茵、革兰阳性杆菌及螺旋体所致的感染,如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、丹毒、心内膜炎等;肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎等;敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、脓毒症等;脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎;以及放菌茵病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。在治疗白喉、破伤风时,因青霉素对细菌产生的外毒素无效,应合用相应的抗毒素血清。

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