简述针对叶酸的抗肿瘤药物作用机理。

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简述针对叶酸的抗肿瘤药物作用机理。

一些抗肿瘤药物是二氢叶酸还原酶的抑制剂,它们阻断四氢叶酸的生成,也就阻断了其传递一碳单位的作用。在胸腺嘧啶核苷酸的合成中,必需依赖氨基酸提供一碳单位,由四氢叶酸作为转移酶的辅酶,使脱氧尿嘧啶核苷一磷酸甲基化转变生成胸腺嘧啶核苷一磷酸,而后者经转变是合成DNA的重要原料。抗肿瘤药物阻断二氢叶酸还原酶的活性,使四氢叶酸生成受阻,最终导致胸腺嘧啶核苷酸合成障碍,使肿瘤细胞不能合成DNA,也就阻断了肿瘤细胞的恶性增殖,从而达到了治疗肿瘤的目的。

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